Forskelle mellem irreversible enzyminhibitorer og reversible enzyminhibitorer

Enzyminhibitorer er små molekyler og ioner, der er i stand til at binde til enzymer for at reducere deres katalytiske aktivitet. Enzyminhibering er en vigtig kontrolmekanisme i biologiske systemer. Derudover er det den proces, der bruges af mange lægemidler til effektiv reduktion af sygdomsmedieret enzymatisk aktivitet. Enzyminhibitorer kan klassificeres som irreversible og reversible.

Hvad er irreversible enzymhæmmere?

Irreversible hæmmere binder sig tæt til enzymet og adskiller sig derfor meget langsomt fra det. De kan danne enten kovalente eller ikke-kovalente bindinger med deres mål.

Mange vigtige medikamenter, såsom penicillin, er irreversible enzyminhibitorer. Penicillin er et antibiotikum, der er i stand til at dræbe bakterier ved kovalent binding til enzymet transpeptidase, og derfor forhindrer syntesen af ​​bakteriecellevæggen.

Et andet eksempel er aspirin, der danner kovalente bindinger med enzymet cyclooxygenase, hvilket resulterer i reduktion af de inflammatoriske processer.

Irreversible hæmmere kan klassificeres i tre kategorier: gruppespecifikke reagenser, substratanaloger og selvmordsinhibitorer.

Gruppespecifikke reagenser kan binde til en bestemt aminosyrerest af enzymet og modificere den irreversibelt. De er derfor mindre specifikke og kan interagere med mange enzymer.

Substratanaloger præsenterer en lignende struktur som enzymets underlag og kan kovalent modificere dets aktive site-rest.

Selvmordsinhibitorer er de mest specifikke enzyminhibitorer. De binder som et substrat til enzymet og behandles gennem den katalytiske reaktion. Katalysen genererer derefter et mellemprodukt, der kovalent inaktiverer enzymet.

Hvad er reversible enzymhæmmere?

Vendbare inhibitorer danner ikke-kovalente bindinger med enzymet. De er kendetegnet ved en hurtig dissociation fra deres mål.

Vendbare inhibitorer kan klassificeres i to hovedkategorier, konkurrerende og ikke-konkurrenceprægede inhibitorer.

En reversibel inhibitor er konkurrencedygtig, når enzymet kan binde til dets aktive sted, enten til inhibitoren, der danner et enzyminhibitorkompleks (EI), eller til substratet, der danner et enzym-substrat (ES) -kompleks.

I dette tilfælde af inhiberende inhibering er bindingen af ​​enzymet til underlaget eller til hæmmeren gensidigt eksklusivt: enzymet kan aldrig binde til inhibitoren og til underlaget på samme tid.

Reduktionen af ​​den katalytiske aktivitet af enzymet opnås ved reduktion af andelen af ​​enzymsubstratkomplekset.

Forøgelse af substratkoncentrationen kan lindre hæmningen af ​​enzymet.

I den reversible ikke-konkurrenceprægede inhibering binder substratet og inhibitoren samtidig til forskellige steder i enzymet, hvilket gør det inaktivt. Denne hæmning kan ikke overvindes ved at øge substratkoncentrationen.

Forskel og ligheder mellem irreversible og reversible enzymhæmmere

• Irreversible enzyminhibitorer og reversible enzyminhibitorer er i stand til at binde til enzymer og reducere deres katalytiske aktivitet.
• Irreversible hæmmere binder tæt til målenzymet, og dissocieringen af ​​enzyminhibitorkomplekset er meget langsom. Inhiberingseffekten er irreversibel. Vendbare inhibitorer på den anden side er karakteriseret med en hurtig dissociation af enzyminhibitorkomplekset. Inhiberingseffekten er reversibel.
• Irreversible hæmmere kan klassificeres i tre kategorier: gruppespecifikke reagenser, substratanaloger og selvmordsinhibitorer. Vendbare inhibitorer er klassificeret i to grupper: konkurrencedygtige og ikke-konkurrenceprægede inhibitorer.
• Irreversible substratanaloger og reversible konkurrenceinhibitorer fungerer på lignende måde ved at efterligne det enzymspecifikke underlag. Substratanaloger modificerer irreversibelt det aktive sted af enzymet, mens den konkurrenceprægede inhibering kan vendes ved at øge substratkoncentrationen.

Irreversible vs reversible enzyminhibitorer: Sammenligningstabel

Resumé

Irreversible og reversible enzyminhibitorer er molekyler, der er i stand til at binde til enzymer og inaktivere dem.

Mens irreversible hæmmere virker mere permanent ved at modificere aktive steder og langsomt dissocieres fra deres målenzym, karakteriseres reversible hæmmere ved en hurtig dissociation fra enzymet, og deres inhiberingsaktivitet kan let reverseres.