Xanax er handelsnavnet på alprazolam. Alprazolam er et korttidsvirkende angstdæmpende middel, der bruges eller behandling af forskellige angstlidelser som paniklidelser, generelle angstlidelser og social angstlidelser. Det hører til benzodiazepin-klassen og binder stærkt til GABA A-receptorer. Alprazolam er en kemisk analog af triazolam, som adskiller sig i fravær af et kloratom ved o-positionen af 6-phenylringen. Yderligere fungerer molekylet som et beroligende middel og krampestillende middel. Topeffekten opnås inden for 1,5 til 1,6 timer i tilfælde af paniklidelse. De almindelige bivirkninger inkluderer sedation, døsighed, hypotension og nedsat balance. Lægemidlet er forbundet med potentielle abstinenssymptomer, da det kan forårsage en vanedannende egenskab. Lægemidlet kan yderligere forårsage CNS (depression i det centrale nervesystem).
Valium er handelsnavnet på diazepam, som også er en benzodiazepin. Indikationerne for Valium er angst, abstinenssymptomer relateret til alkohol og andre benzodiazepiner, muskelspasmer, anfald, søvnløshed og rastløst bensyndrom. Lægemidlet bruges også til at forårsage hukommelsestab, især under tilstande som posttraumatisk stresslidelse. Almindelige bivirkninger inkluderer søvnighed og manglende koordination. Imidlertid er alvorlige bivirkninger sjældne og kan omfatte selvmordstanker og øget risiko for anfald.
Begge ovenstående lægemidler virker på GABA-A-receptorerne. Disse receptorer er ligandgatede chloridkanaler. Når sådant lægemiddel på disse receptorer finder sted, sker indtræden af chloridioner derfor i den post-synaptiske membran og forårsager dets hyperpolarisering. Derfor virker lægemidlerne for at reducere affyringen af handlingspotentiale i de efterfølgende neuroner og forårsage en beroligende virkning på sindet. Disse stoffer virker på de limbiske systemstrukturer, der er forbundet med følelser og læring. GABA-A-receptoren er en heterodimer og består af alfa-, beta- og gamma-underenheder, som er ansvarlige for specifikke handlinger som sedation, myorelaxant, hukommelsestab (anterograde amnesi) og anticonvulsive handlinger. Detaljeret sammenligning af begge disse lægemidler er forklaret nedenfor:
Funktioner | Valium (diazepam) | Xanax (alprazolam) |
Kemisk forbindelse | benzodiazepiner | benzodiazepiner |
Kemisk struktur | ||
Handlingsmekanisme | GABA-A-receptoragonister og stimulerer indtræden af kloridioner i tilstødende neuroner og hæmmer dem | GABA-A-receptoragonister og stimulerer indtræden af kloridioner i tilstødende neuroner og hæmmer dem |
Øger dopaminkoncentrationen i striatum | Ingen | Ja |
Indikationer | Anvendes hovedsageligt til behandling af søvnløshed i forbindelse med angst, alkoholudtagelsessyndrom og panikanfald. Også brugt til behandling af svimmelhed, stivkrampe, supplerende behandling af paraplegi eller tetraplegi | Forskellige angst- og angstrelaterede lidelser som GAD, paniklidelser. Det er primært en angstdæmpende |
Undertrykker Hypothalamus hypofysenyrenareal | svagt | stærkt |
Bruges til behandling af Benzodiazepin abstinenssymptom | Ja | Ingen |
Behandling af Status Epilepticus | Bruges som førstelinjeterapi og fungerer som potent antikonvulsant | Ikke anbefalet, da det kan forårsage anfald |
Behandling af eklampsi | Ja | Ingen |
Kontraindikationer | Ataxia (tab af gangart), hypoventilation, leverproblemer, dialyse, gravide kvinder, koma og svær depression, myasthenia gravis | Svimmelhed, hypotension og tab af balance. Må ikke gives sammen med alkohol |
Pædiatrisk brug | Ikke anbefalet under 18 år, undtagen epilepsi | Kan gives under 18 år med medicinsk tilsyn |
Ældre patienter | Kan forårsage hjertestop, derfor bør det administreres med omhu og overvågning med personer, der lider af hjertesygdomme | Kan gives til ældre |
Abstinenssymptomer | Ikke alvorlig, da eliminationshalveringstiden forlænges | Den gennemsnitlige plasma-eliminationshalveringstid er kortere ca. 11,2 timer |
Bivirkninger | Depression, sedation | Gulsot, hallucinationer og sedation |
Stofafhængighed | Lav | Høj |
Administrationsvej | Oralt IV (i fortyndet form) og IM og suppositorium. IM-ruten har langsom absorption. | Hovedsagelig mundtlig |
Begyndelse af handling | Meget hurtig inden for henholdsvis 5 minutter og 15-30 minutter efter IV-administration og IM | Langsom frigivelse |
Spidseffekter | Inden for 15 minutter til en time | 1,5-1,6 timer eller endda uger |
Biotilgængelighed | Meget høj | Lesser |
Proteinbinding | 96-99% | 80% |