Forskel mellem antikoagulantia og trombolytika

Nøgleforskel - Antikoagulanter mod trombolytika
 

Antikoagulantia er de medikamenter, der bruges til at forhindre unødig dannelse af blodpropper inde i kredsløbssystemet, medens thrombolytika er de lægemidler, der bruges til fjernelse af thrombi, der lukker karene, hvilket forårsager forskellige sygdomme, såsom iskæmiske hjertesygdomme og slagtilfælde. Den største forskel mellem antikoagulantia og thrombolytika er den antikoagulanter anvendes til at forhindre dannelse af nye blodpropper i kredsløbet, mens thrombolytika bruges til at fjerne de blodpropper, der allerede er dannet inde i blodkarene.

INDHOLD

1. Oversigt og nøgleforskel
2. Hvad er antikoagulantia 
3. Hvad er trombolytika
4. Ligheder mellem antikoagulantia og trombolytika
5. Sammenligning side ved side - Antikoagulanter mod trombolytika i tabelform
6. Resume

Hvad er antikoagulantia?

En blodpropp er et meshværk af fibrinfibre, der kører i alle retninger og indesluter blodlegemer, blodplader og plasma. Koagulation er en fysiologisk mekanisme, der initieres som reaktion på en brud på en blodkar eller skade på selve blodet. Disse stimuli aktiverer en kaskade af kemikalier til dannelse af et stof kaldet protrombinaktivator. Prothrombin-aktivator katalyserer derefter omdannelsen af ​​protrombin til thrombin. Endelig katalyserer thrombin, der fungerer som et enzym, dannelsen af ​​fibrinfibre fra fibrinogen, og disse fibrinfibre sammenfiltrer hinanden og danner et fibrinnet, som vi kalder blodproppen.

Som tidligere nævnt kræves aktivering af en kaskade af kemikalier til dannelse af protrombinaktivatoren. Denne særlige aktivering af kemikalier kan ske via to hovedveje.

• Intrinsic pathway - det er den iboende vej, der aktiveres, når der er et blodtraume
• Extrinsic pathway - Extrinsic pathway aktiveres, når den traumatiserede karvæg eller det ekstravaskulære væv kommer i kontakt med blodet.

Det humane vaskulære system anvender flere strategier for at forhindre dannelse af blodpropper i det vaskulære system under de normale betingelser.

• Endoteloverfladefaktorer - glatningen af ​​endoteloverfladen hjælper med at forhindre kontaktaktivering af den intrinsiske vej. Der er et lag glycocalyx på endotelet, som frastøtter koagulationsfaktorer og blodplader og derved forhindrer dannelsen af ​​en koagulat. Tilstedeværelse af thrombomodulin, som er et kemikalie, der findes på endotelet, hjælper med at modvirke koagulationsmekanismen. Thrombomodulin binder med thrombin og stopper aktiveringen af ​​fibrinogen.
• Anti-thrombin-virkningen af ​​fibrin og antithrombin iii.
• Handling af heparin
• Lys af blodpropper af plasminogen

Det fremgår af disse modforanstaltninger, at den menneskelige krop ikke ønsker at have nogen blodpropper inde i den under de normale forhold. Men at undgå disse beskyttelsesmekanismer kan blodpropper dannes inde i vores krop. Tilstande som traumer, aterosklerose og infektion kan gøre endoteloverfladen ru, idet koagulationsvejen aktiveres. Enhver patologi, der fører til indsnævring af et blodkar, har også en tendens til at danne blodpropper, fordi indsnævringen af ​​karret bremser blodstrømmen gennem det, og derfor akkumuleres flere prokoagulanter på stedet, hvilket giver et gunstigt miljø til dannelse af blodpropper.

Grundlæggende farmakologi af antikoagulanter

Antikoagulantia er de lægemidler, der bruges til at forhindre unødig dannelse af blodpropper i kredsløbet. I henhold til virkningsmekanismen for disse lægemidler er de kategoriseret i forskellige underkategorier.

Indirekte trombininhibitorer

Disse lægemidler kaldes de indirekte thrombininhibitorer, fordi deres inhibering af thrombin sker via interaktion med et andet protein kaldet antithrombin. Ufraktioneret heparin (UFH) og lav molekylvægtheparin (LMWH) binder til antithrombin, hvilket forbedrer dets inaktivering af faktor Xa.

heparin

Antithrombin inhiberer virkningen af ​​koagulationsfaktorer IIa, IXa og Xa ved at danne stabile komplekser med dem. I fravær af heparin forekommer disse reaktioner langsomt. Heparin fungerer som en cofaktor til anti-thrombin og øger hastigheden af ​​de relevante reaktioner med mindst 1000 gange. Ufraktioneret heparin inhiberer markant blodkoagulation ved at hæmme alle tre faktorer, inklusive thrombin og faktor Xa. Men den antikoagulerende virkning af heparin med lav molekylvægt er mindre end UFH på grund af dens lave affinitet over for antithrombin. Enoxaparin, dalteparin og tinzaparin er nogle eksempler på LMWH.

Tæt overvågning af blodkoagulationsmekanismerne hos de patienter, der modtager UFH, er ekstremt vigtig. Dette gøres ved at vurdere patientens APTT som regel månedligt. På den anden side er sådan kontrol ikke påkrævet hos patienter, der er under LMWH på grund af dets forudsigelige farmakokinetik og plasmaniveauer.

Bivirkninger

• Overdreven blødning efter endda et mindre traume
• Heparininduceret thrombocytopeni

Kontraindikationer

• Overfølsomhed over for lægemidlet
• Aktiv blødning
• Intrakranielle blødninger
• Alvorlig hypertension
• Aktiv TB
• Betydelig trombocytopeni
• Truet abort

Den overdreven antikoagulantvirkning af heparin kan korrigeres ved at afbryde medikamentet. Hvis blødningen fortsætter, er indgivelse af protaminsulfat indikeret.

Warfarin

Warfarin er et ofte anvendt antikoagulant med 100% biotilgængelighed. Størstedelen af ​​warfarinet, der indgives i den menneskelige krop, er bundet til plasmaalbumin, hvilket giver det et lille distributionsvolumen og en lang halveringstid.

Warfarin forhindrer carboxylering af glutamatrester af protrombin, koagulationsfaktorer VII, IX og X. Dette gør disse molekyler inaktive, hvilket forringer koagulationsmekanismen. Der er en 8- 12 timers forsinkelse i virkningen af ​​warfarin på grund af tilstedeværelsen af ​​allerede carboxylerede molekyler af de tidligere nævnte kofaktorer, hvis virkning maskerer virkningen af ​​warfarin.

Figur 01: Warfarin

Bivirkninger

• Warfarin kan passere gennem placentabarrieren og forårsage hæmoragiske lidelser i fosteret
• Det kan også forårsage knogledeformationer i fosteret.

Andre end disse hyppigt anvendte antikoagulationsmidler anvendes orale direkte faktor Xa-hæmmere, såsom rivaroxaban og forældre direkte thrombininhibitorer, også til at kontrollere koagulering.

Hvad er trombolytika?

Trombolytika er de medikamenter, der anvendes til fjernelse af thrombi, der lukker karene, der forårsager forskellige sygdomme, såsom iskæmiske hjertesygdomme og slagtilfælde.

Den tidlige anvendelse af thrombolytika til håndtering af iskæmiske hjertesygdomme viser sig at være effektiv til at reducere størrelsen af ​​thrombus og til at øge karens tålmodighed.

Alle thrombolytiske midler virker ved at aktivere plasminogen til plasmin, hvilket resulterer i nedbrydning af fibrin både i thrombi såvel som i de hæmostatiske fibrinpropper. Dette øger markant risikoen for intrakranielle blødninger.

streptokinase

Streptokinase er et enzym produceret af beta-hæmolytiske streptokokker. Det danner et kompleks med plasminogen og spalter derefter plasminogen til plasmin. Da streptokinase er et fremmed stof i kroppen, kan nogle patienter udvikle allergiske reaktioner på det. Sådanne patienter, der har brug for thrombolyse på grund af forskellige sygdomsbetingelser og er overfølsomme over for streptokinase, skal have et lægemiddelkort, der tydeligt angiver deres tendens til at udvikle en allergi mod streptokinase.

alteplase

Rekombinant alteplase udvikles fra et endogent fibrinolytisk enzym, hvis frigivelse udløser fibrinolyse. Selvom alteplase har en meget hurtigere thrombolytisk virkning end streptokinase, har den en høj risiko for at forårsage intrakraniel blødning. På den anden side er dette lægemiddel dyrere end de andre thrombolytiske midler.

Hvad er ligheden mellem antikoagulantia og trombolytika?

• Begge grupper af medikamenter bruges til at kontrollere koaguleringen.

Hvad er forskellen mellem antikoagulantia og trombolytika?

Antikoagulanter mod trombolytika
Antikoagulantia er de lægemidler, der bruges til at forhindre unødig dannelse af blodpropper i kredsløbet.	Trombolytika er de lægemidler, der bruges til fjernelse af thrombi, som lukker kar og forårsager forskellige sygdomme, såsom iskæmiske hjertesygdomme og slagtilfælde.
Brug
Disse bruges til at forhindre dannelse af blodpropper inde i karene.	Disse bruges til at fjerne de blodpropper, der allerede er dannet inde i karene.
Handling
De fungerer ved at inaktivere forskellige komponenter i koagulationen.	Alle thrombolytiske midler virker ved at aktivere plasminogen til plasmin, hvilket resulterer i nedbrydning af fibrin både i thrombi såvel som i de hæmostatiske fibrinpropper.
Bivirkninger
Bivirkninger af heparin Overdreven blødning efter endda et mindre traume Heparininduceret thrombocytopeni Negative virkninger af warfarin Warfarin kan passere gennem placentabarrieren og forårsage hæmoragiske lidelser i fosteret Det kan også forårsage knogledeformationer i fosteret.	Der kan være allergiske reaktioner mod streptokinase. Intrakranielle blødninger er en dødelig komplikation af thrombolytika.
Kontraindikationer
Kontraindikationer for heparin er, Overfølsomhed over for lægemidlet Aktiv blødning Intrakranielle blødninger Alvorlig hypertension Aktiv TB Betydelig trombocytopeni Truet abort	Brug af streptokinase er kontraindiceret, hvis patienten er allergisk over for den.

Resumé - Antikoagulanter mod trombolytika

Antikoagulantia er de lægemidler, der bruges til at forhindre unødig dannelse af blodpropper i kredsløbet. Trombolytika er de medikamenter, der anvendes til fjernelse af thrombi, der lukker karene, der forårsager forskellige sygdomme, såsom iskæmiske hjertesygdomme og slagtilfælde. Mens antikoagulantia anvendes til at forhindre dannelse af blodpropper, anvendes thrombolytika til at fjerne de blodpropper, der allerede er dannet inde i karene, der lukker dem. Dette er den største forskel mellem disse to grupper af stoffer.  

Download PDF-version af antikoagulanter mod trombolytika

Du kan downloade PDF-version af denne artikel og bruge den til offline-formål som angivet citatnotater. Download PDF-version her Forskel mellem trombolytika og antikoagulantia

Referencer:

1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Grundlæggende og klinisk farmakologi. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P. C., & Whiting, B. (2001). Forelæsningsnotater om klinisk farmakologi. Oxford: Blackwell Science.

Billede høflighed:

1. “Warfarintablets5-3-1” Af Gonegonegone på engelsk Wikipedia - Eget arbejde (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2. “Flow chart of clot preventing” Af Barbara (WVS) - Eget arbejde (CC0) via Commons Wikimedia