Opioider er stoffer, der inkluderer både ulovlige stoffer og ordinerede stoffer. Opioider fungerer som smertestillende men har mange usunde bivirkninger, hvis de tages i overdoser. Mekanismen for opioider kan forklares med to mekanismer - den agonistiske mekanisme og den antagonistiske mekanisme. Således kan medikamenter hovedsageligt opdeles i agonist-lægemidler og antagonist-medikamenter. Agonist-medikamenter er lægemidler, der er i stand til at aktivere receptorer i hjernen efter binding til receptoren, hvilket resulterer i opioidernes fulde virkning. Antagonistmedicin binder til receptorerne i hjernen og blokerer bindingen af opioider til receptorerne og hæmmer derved effekten af opioidet. Det vigtigste forskel mellem agonister og antagonister er deres modvirkende mekanisme. Agonister producerer handlinger, mens antagonister hæmmer handlingerne.
1. Oversigt og nøgleforskel
2. Hvad er agonistiske stoffer
3. Hvad er antagonistiske stoffer
4. Ligheder mellem agonist- og antagonistmedicin
5. Sammenligning side ved side - Agonist vs antagonist medikamenter i tabelform
6. Resume
Et agonistlægemiddel er et kemikalie, der efterligner den naturlige ligand i den specifikke hjerneceptor. Bindingen af agonistlægemidlet resulterer således i en lignende biologisk virkning som den naturlige ligand. Agonisten binder til det samme bindingssted som det for den naturlige ligand. I fravær af den naturlige ligand er agonistlægemidler således i stand til at tilvejebringe fuld eller delvis respons. Eksempler på agonistlægemidler indbefatter heroin, oxycodon, methadon, hydrocodon, morfin og opium. Nogle af dem som heroin erklæres for ulovlige. Disse lægemidler giver lindring af smerter. Stærke doser kan have mange bivirkninger relateret til respiration, organsvigt, døsighed og følelsesløshed.
Figur 01: Mekanisme af lægemidler mod agonist og antagonist
Der er to hovedtyper af agonistlægemidler;
Direkte bindende agonistmedicin eller komplette agonister er i stand til direkte binding til receptors specifikke bindingssted. Dette bindingssted er det sted, hvor den naturlige ligand binder under normale betingelser. Dette medfører en hurtigere respons, da den binder sig direkte til receptoren og aktiverer hjernesignalering. Eksempler er morfin og nikotin.
Indirekte bindende agonistmedicin betegnes også som partielle agonister, er lægemidler, der forbedrer bindingen af den naturlige ligand til receptoren for at få en virkning. Disse lægemidler giver forsinkede reaktioner. Et eksempel på en indirekte bindende agonist er kokain.
Antagonistmedicin er lægemidler, der hæmmer virkningen af den naturlige ligand. Den naturlige ligand kan være et hormon, neurotransmitter eller en agonist.
Antagonistmedicin kan være af tre hovedtyper.
Figur 02: Mekanisme af antagonistiske medikamenter
Konkurrencedygtige antagonistmedicin er lægemidler, der har evnen til at binde på det originale bindingssted og hæmme bindingen af den naturlige ligand. Dette skyldes formen af antagonisten, der efterligner den naturlige ligand. Forøgelse af ligandkoncentrationen kan undertrykke virkningen af den konkurrenceprægede antagonist.
Ikke-konkurrenceprægede antagonistmedicin handle allosterisk, hvor det binder til et andet sted end det ægte bindende sted. Bindingen af den ikke-konkurrencedygtige antagonist vil forårsage en konformationel ændring i receptoren, som vil hæmme bindingen af den ægte ligand.
Irreversible agonistiske medikamenter binder stærkt til receptoren gennem kovalente bindinger. Dette vil permanent modificere receptoren, der forhindrer bindingen af liganden. Eksempler på antagonistmedicin inkluderer naltrexon og naloxon. Oftest bruges disse lægemidler til at hæmme virkningen af skadelige medikamenter, såsom kokain og heroin, som er agonist-medikamenter.
Agonist vs antagonist medicin | |
Agonist-medikamenter er de lægemidler, der er i stand til at aktivere receptorer i hjernen efter binding til receptoren, hvilket resulterer i ligandens fulde virkning. | Antagonistmedicin er de lægemidler, der binder til receptorerne i hjernen og blokerer bindingen af ligander til receptorerne og derved hæmmer effekten af liganden. |
effekter | |
Agonist-stoffer stimulerer handlingen. | Antagonistmediciner hæmmer handlingen. |
Respons | |
Responsen forårsages, når agonisten binder til bindingsstedet. | Responsen forhindres, når antagonisten binder til bindingsstedet. |
typer | |
Der er to typer agonistmedicin; Direkte bindende agonist-lægemidler og indirekte bindende agonist-lægemidler. | Der er tre typer antagonistiske medikamenter; Konkurrencedygtige antagonistmedicin, Ikke-konkurrenceprægede antagonistmedicin og irreversible antagonistmedicin. |
Agonist- og antagonistmedicin fungerer i en modaktiv mekanisme. Agonist-medikamenter fungerer i at forbedre effektiviteten af den naturlige ligandbinding og derved regulere ligandens virkning. I modsætning hertil regulerer antagonistmediciner effekten af liganden ved at binde til receptoren og blokere receptoren fra at binde til dens receptor. Dette er den vigtigste forskel mellem agonistiske stoffer og antagonistiske medikamenter. Begge scenarier påvirker lindrende smerter og fungerer derfor som potentielle smertestillende midler. Nogle af medikamenterne, såsom morfin, er ordineret og lovligt at blive brugt under lægebehandling, mens andre er ulovligt at bruge (heroin).
Du kan downloade PDF-version af denne artikel og bruge den til offline-formål som pr. Citatnotat. Download PDF-version her Forskel mellem agonist og antagonist medicin
1.Libretexts. ”C6. Agonist og antagonist af Ligand-binding til receptorer - en forlængelse. ” Biologi LibreTexts, Libretexts, 10. maj 2017.
1.'Agonist & Antagonist'By Dolleyj - Eget arbejde (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2.'Agonist Antagonist'By ES: Usuario: House - File: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia