Forskel mellem nukleosid og nukleotid omvendt transkriptaseinhibitorer

Det vigtigste forskel mellem nukleosid og nukleotid revers transkriptaseinhibitorer er det nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer skal phosphoryleres af værtens cellulære kinaser, mens nukleotid-revers transkriptaseinhibitorer ikke behøver at gennemgå initial phosphorylering.

Omvendt transkriptase er et enzym, der omdanner RNA-molekyle til ssDNA. HIV og retrovirus besidder dette enzym til at syntetisere ssDNA fra deres RNA-genom i værtscellen. Det er således muligt at forhindre infektioner af HIV og andre retrovira ved at hæmme aktiviteten af ​​det omvendte transkriptaseenzym og derved forhindre syntesen af ​​virale genomer og viral multiplikation. Reverse transkriptaseinhibitorer er en klasse af antiretrovirale lægemidler, der bruges til at behandle denne type virale infektioner. Disse lægemidler er rettet mod revers transkriptaseenzym og forhindrer dets katalytiske virkning, hvilket blokerer syntesen af ​​DNA fra viralt RNA. Nukleosid- og nukleotid-revers transkriptaseinhibitorer er to typer lægemidler. Disse hæmmere er meget vigtige, især ved behandling af AIDS.

INDHOLD

1. Oversigt og nøgleforskel
2. Hvad er nukleosid-omvendte transkriptaseinhibitorer
3. Hvad er nukleotid-omvendte transkriptaseinhibitorer
4. Ligheder mellem nukleosid- og nukleotid-omvendt transkriptaseinhibitorer
5. Sammenligning side ved side - Nukleosid mod nukleotid-omvendt transkriptaseinhibitorer i tabelform
6. Resume

Hvad er nukleosid-omvendte transkriptaseinhibitorer?

Et nukleosid er et nukleotid uden en phosphatgruppe. De er byggestenene i nukleinsyrer: DNA og RNA. Nukleosider er således essentielle komponenter, når de syntetiserer DNA-strenge. Endvidere tilføjer revers transkriptase nukleosider en efter en og syntetiserer den nye DNA-streng. Hvert nukleosid har en 3'hydroxylgruppe til at binde til det næste nukleotid via en phosphodiesterbinding. Nucleosid-revers transkriptaseinhibitorer er analoger af naturlige nukleosider. De mangler imidlertid 3 'OH-gruppen til dannelse af 5'-3' phosphodiesterbinding for at forlænge den nye streng. Når de først er knyttet til syntese af viral DNA-kæde, afsluttes syntesen, og forlængelsen af ​​den nye streng ophører. Syntesen af ​​viralt DNA afbrydes således, hvilket stopper den virale replikations- og multiplikationsproces. I sidste ende spreder den virale infektion sig ikke i værten.

Figur 01: Nucleosid-omvendt transkriptaseinhibitorer - Zidovudine

Derudover skal nucleosid-revers transkriptaseinhibitorer aktiveres ved phosphorylering under anvendelse af værtens cellulære kinaser. Når de er aktiveret, kompletterer de med naturlige virale nukleotider og binder til den voksende streng og afslutter forlængelsen af ​​det virale DNA. Faktisk er nucleosid-revers transkriptaseinhibitorer analoger af naturlige puriner og pyrimidiner. Zidovudin, didanosin, stavudin, zalcitabin, lamivudin og abacavir er adskillige medikamenter, der er nukleosid-revers transkriptasehæmmere.

Hvad er nukleotid-omvendte transkriptaseinhibitorer?

Nucleotid-revers transkriptaseinhibitorer er den anden type antiretrovirale lægemidler, der bruges til behandling af HIV og andre retrovirale infektioner. De fungerer som konkurrerende substratinhibitorer svarende til nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer. Derudover er det vigtigste ved at arbejde mod vira det samme med nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer.

Figur 02: Nukleotid-omvendt transkriptaseinhibitor - Adefovir

En hovedforskel er imidlertid, at nukleotid-revers transkriptaseinhibitorer undgår den indledende phosphorylering i værten. Men de kræver phosphorylering af phosphonatnukleotidanaloger i phosphonat-diphosphattilstanden til anti-viral aktivitet. Tenofovir og Adefovir er to typer lægemidler, der er nukleotid-revers transkriptasehæmmere.

Hvad er ligheden mellem nukleosid og nukleotid-omvendt transkriptaseinhibitorer?

• Nukleosid- og nukleotid-revers transkriptaseinhibitorer er to typer lægemidler, der er vigtige til behandling af HIV og retrovirale infektioner.
• Begge er antiretrovirale lægemidler.
• De er analoger af de naturligt forekommende deoxynukleotider, såsom cytidin, guanosin, thymidin og adenosin.
• Deres handlingsmekanisme er den samme.
• De fungerer som konkurrencedygtige substrathæmmere.
• Derudover fungerer de som kædeterminatorer.
• Begge typer af hæmmere mangler 3'OH-gruppen.
• Disse lægemidler kan resultere i bivirkninger såsom hovedpine, kvalme, opkast, diarré og maveproblemer

Hvad er forskellen mellem nukleosid og nukleotid omvendt transkriptaseinhibitorer?

Den centrale forskel mellem nukleosid- og nukleotid-omvendt transkriptaseinhibitorer er, at nukleosid-omvendt transkriptaseinhibitorer er nødt til at gennemgå tretrins-phosphorylering for at aktivere antiviral aktivitet, mens nukleotid-omvendt-transkriptaseinhibitorer ikke behøver at gennemgå et initialt phosphoryleringstrin for at aktivere deres antivirale aktiviteter. Bortset fra denne forskel viser begge typer lægemidler ligheder i handlingsprincippet, bivirkninger, struktur osv.

Sammendrag - Nukleosid vs nukleotid omvendt transkriptaseinhibitorer

Nukleosid- og nukleotid-revers transkriptasehæmmere er to typer antiretrovirale lægemidler, der hjælper med at behandle AIDS og andre retrovirale infektioner. De inhiberer den katalytiske funktion af det virale omvendte transkriptaseenzym ved at fungere som konkurrerende substratinhibitorer. Begge ophører med syntesen af ​​den voksende virale DNA-streng. Desuden er de analoger af naturligt forekommende deoxyribonucleotider. Men de mangler 3 'OH-gruppe til dannelse af phosphodiesterbinding med det næste nucleotid. Den vigtigste forskel mellem nukleosid- og nukleotid-revers transkriptaseinhibitorer er den indledende phosphorylering for at aktivere den antivirale aktivitet. I dette aspekt bør nucleosid-revers transkriptase gennemgå tre trins phosphorylering, mens nucleotid-revers transkriptase-hæmmere omgår initial fosforylering.

Reference:

1. "Reverse-transcriptase-hæmmer." Wikipedia, Wikimedia Foundation, 27. juli 2019, tilgængelig her.
2. "Reverse transkriptaseinhibitorer." Reverse transkriptaseinhibitorer - et overblik | ScienceDirect-emner, tilgængelig her.

Billede høflighed:

1. ”Zidovudine” Af Benrr101 - 100% Mit eget arbejde (Public Domain) via Commons Wikimedia
2. “Adefovir” af Fvasconcellos - Eget arbejde (Public Domain) via Commons Wikimedia