Forskel mellem Lyrica (Pregabalin) og Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalin og Gabapentin er selektive hæmmere af spændingsgatede calciumkanaler, der virker til at hæmme disse pumper på specifikt alpha2-delta-sted og hæmmer calciummedieret frigivelse af neurotransmittere fra synaptiske vesikler. De neurotransmittorer, der hæmmes, er adrenalin og nor-adrenalin, hvilket øger følsomheden af neuropatiske smerter. Neuropatisk smerte skyldes skader, nekrose eller kompression, der påvirker nerverne i vores krop.
Frigivelse af neurotransmittere fra tilstødende nerver nedsætter tærsklen for smerte og forårsager allodyni ((opfatter smerte fra ikke smertefulde stimuli) og hyperalgesi (overskydende smerter fra en smertestimuli). Det er blevet antydet, at begge disse lægemidler formidler interaktioner gennem faldende noradrenergiske og serotonergiske veje stammer fra hjernestammen, som modulerer smertetransmission i rygmarven.
Begge disse lægemidler er GABA-agonister, hvilket potenserer virkningen af GABA, som er den hæmmende neurotransmitter. Selvom de har den samme virkningsmekanisme, er de meget forskellige i deres farmakokinetiske og farmakodynamiske træk, der påvirker deres effektivitet og sikkerhed.
De typer neuropatiske smerter, der behandles af disse to klasser, er postherpetisk neuralgi (neuropatisk smerte forbundet med herpes), diabetisk neuropati og forebyggelse af sekundære anfald. Imidlertid blev gabapentin primært indikeret for komplekst regionalt smertesyndrom. Desuden har neuromuskulær smerte som fibromyalgi også reageret med disse lægemidler. En detaljeret sammenligning er gengivet nedenfor:
| Funktioner | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Tegn | Neuropatisk smerte (inklusive postherpetisk neuralgi og diabetisk neuropati) og fibromyalgi | Neuropatisk smerte (inklusive postherpetisk neuralgi og diabetisk neuropati, komplekst regionalt smertsyndrom og Restless Ben Syndrome |
| Molekylær struktur | Derivat af Gabapentin | Forløber for pregabalin |
| Handlingsmekanisme | inhiberer spændings-gatede calciumpumper på alpha2-delta-stedet, hæmmer calciummedieret neurotransmitter frigivelse | inhiberer spændings-gatede calciumpumper på alpha2-delta-stedet, hæmmer calciummedieret neurotransmitter frigivelse |
| Kinetik og responsens forudsigelighed | Oral administration udviser ikke-mættbar absorption på en lineær måde og følger kinetik af første orden, hvilket betyder, at plasmakoncentrationer øges i forhold til dosis, og responser er mere forudsigelige | Oral administration udviser mættelig absorption på en ikke-lineær måde og følger kinetik med nul-orden, således at plasmakoncentrationer ikke øges i forhold til dosis, og responserne er mindre forudsigelige |
| Oral absorption | Hurtigt inden for en time | Langsomt og varierer fra 3 til 4 timer |
| Biotilgængelighed | Den absolutte biotilgængelighed er stabil og> 90% uanset dosis | Dråber fra 60% til 33%, når dosis øges fra 900 til 3600 g / dag |
| Binding til plasmaprotein | Ingen | Ingen |
| Udskillelsesrute | Renal | Renal |
| Metabolisme gennem cytP450 leverenzymer | Ingen | Ingen |
| Halvt liv | Mere | Mindre |
| Eliminationshalveringstid | 6 timer | 6 timer |
| potens | Mere, da doseringsformen er 75 mg eller 150 mg | Mindre, da doseringsformen er mindst 300 mg |
| Doseringsplan | En eller to gange om dagen | Tre gange eller mere for at have et effektivt svar |
| Effektivitet | Ekstrapolering af dosis til 450 mg (gennemsnitlig dosis gabapentin), reduktion af neuropatiske smerter større end Gabapentin. | Smertereduktion er mindre med ækvivalent dosis pregabalin. |
| Antiepileptisk handling | mere effektiv, da det reducerer hyppigheden af anfald mere end Gabapentin | Mindre effektiv |
| Bivirkninger | Mundtørhed, rysten og kan omfatte unormal blødning, blå mærker og muskelsmerter | Inkluderer bivirkninger af pregabalin og desuden sløret syn, svimmelhed og hovedpine |
| Abstinenssymptomer | Krampe, anfald og selvmordstanker | Samme som Pregabalin |
| Dosisafhængige bivirkninger | lav | Høj |
| Sikkerhed i Clildren | Kan ikke tør mund, tremor og kan omfatte unormal blødning, blå mærker og muskelsmerter | Kan være mundtørhed, rysten og kan omfatte unormal blødning, blå mærker og muskelsmerter i kombination med andre lægemidler |
| Kontraindikationer | Unormal blødning, lavt blodpladetælling, nyresygdomme, alkoholforbrug, depression og suicidal tendens | Samme som Pregabalin |
| Yderligere forbedringer af smertelindring | Søvn, humørhøjde | Mindre end pregabalin |
| Effektiv dosering | 150 mg pr. Dag i to opdelte doser | 1200 til 3600 mg pr. Dag i 3-4 opdelte doser afhængigt af sværhedsgraden |
| Kategorisering efter FDA-plan | Planlæg lægemiddel V, hvilket kræver laveste overvågning | Ikke et lægemiddel til plan V, hvilket kræver en vis overvågning |
